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 在人整個生命過程中經常有某些外來異物（如毒物、藥物、致癌物）進入體內，代謝過程中體內也不斷產生一些生物活性物質及代謝物（激素、胺類等）。這些外來及內生物質大部分在肝內進行代謝轉化。在肝內有關酶的催化下，一方面使上述物質的極性或水溶性增加，有利于從尿或膽汁排出，同時也改變了它們的毒性或藥理作用。通常將這些物質在體內（主要是肝細胞微粒體內）的代謝轉變過程稱為生物轉化作用（biotransformation）。

現(xiàn)已證明：肝、腎、胃腸道、肺、神經、皮膚及胎盤等組織都存在一些使毒物、藥物及激素等進行生物轉化的酶系，但以肝為最重要，其生物轉化功能最強。

隨著工業(yè)化和科學技術的發(fā)展，人們與各種化學物質接觸的機會越來越多，常用的化學物質有63000種以上。對于人體來說，這些化學物質有的可能是藥物，有的可能是對人體有害的毒物，有的可能是能誘發(fā)細胞癌變的致癌物。闡明這些物質在肝內生物轉化的規(guī)律，對于保障人類的健康是很有意義的。

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