臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)精講

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第十五節(jié) 鈣拮抗藥

 大綱

1、鈣拮抗藥的分類及代表藥物

(1)選擇性鈣拮抗藥

(2)非選擇性鈣拮抗藥

2、鈣拮抗藥的藥理作用及臨床應(yīng)用

一、鈣拮抗藥的分類及藥名

(1)選擇性鈣拮抗藥：根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，分為3類。

1)二氫吡啶類(dhps)：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、

氨氯地平、尼莫地平等。

2)苯丙噻氮卓類(btzs)：地爾硫卓、克侖硫卓、二氯呋利等。

3)苯烷胺類(paas)：維拉帕米、戈洛帕米、噻帕米等。

(2)非選擇性鈣拮抗藥：主要有普尼拉明、芐普地爾、卡羅維林和氟桂利嗪等。

二、鈣拮抗藥的藥理作用及臨床應(yīng)用

(1)藥理作用

1)對(duì)心肌的作用

①負(fù)性肌力作用：可在不影響興奮除極的情況下，明顯降低心肌收縮性。

②負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用：能減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)速度，降低竇房結(jié)自律性，而減慢心率。

2)對(duì)平滑肌的作用

①血管平滑?。涸擃愃幬镏饕鎻垊?dòng)脈，對(duì)靜脈影響較小。又以冠狀血管較為敏感，腦血管也較敏感。

②其他平滑?。簩?duì)支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯。

3)抗動(dòng)脈粥樣硬化作用：可干擾動(dòng)脈粥樣硬化的病理過程：①減少鈣內(nèi)流，減輕了ca2+超載所造成的動(dòng)脈壁損害。②抑制平滑肌增殖和動(dòng)脈基質(zhì)蛋白質(zhì)合成，增加血管壁順應(yīng)性。③硝苯地平有助于動(dòng)脈壁脂蛋白的代謝，從而降低細(xì)胞內(nèi)膽固醇水平。

4)對(duì)紅細(xì)胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響

①對(duì)紅細(xì)胞影響：抑制ca2+內(nèi)流，減輕ca2十超負(fù)荷對(duì)紅細(xì)胞的損傷。

②對(duì)血小板活化的抑制作用：地爾硫卓能抑制血栓素(txa2)的產(chǎn)生和由adp、adr以及5-ht等所引起的血小板聚集。

③對(duì)腎臟功能的影響：舒張血管和降低血壓的作用，不伴有水、鈉潴留作用。還可有排鈉利尿作用。

(2)臨床應(yīng)用

1)高血壓：應(yīng)用鈣通道阻滯藥治療高血壓已逐漸得到肯定。

2)心絞痛：對(duì)各型心絞痛都有不同程度的療效。

①變異型心絞痛：硝苯地平療效最佳。

②穩(wěn)定型(勞累型)心絞痛：三代鈣通道阻滯藥均可使用。

③不穩(wěn)定型心絞痛：維拉帕米和地爾硫卓療效較好，硝苯地平宜與β-受體阻斷藥合用。

3)心律失常：治療室上性心動(dòng)過速及后除極觸發(fā)活動(dòng)所致的心律失常有良好效果。

4)腦血管疾?。耗崮仄健⒎鹄旱瓤深A(yù)防由蛛網(wǎng)膜下腔出血引起的腦血管痙攣及腦栓塞。

5)其他：用于外周血管痙攣性疾病。還用于預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生。

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